含氟拟除虫菊酯

人气 1089   2005-6-27 10:10

为改善化合物的生物活性,常常使用氟取代氢或氯,在非酯类拟除虫菊酯结构中合适位置引入氟原子,不但可以提高化合物对害虫的药效,并可使其兼具杀螨作用。Colin Swithenbank(Rohm & Haas)明确地概括了氟原子插入对生物活性所起的作用,活性最高的化合物常常会在分子结构某些位置上含有氟原子。

在MTI-500 (7)和MTI-800(9)中,以CF3/H代替Me/Me,其活性提高。如以CF3/H代替MTI-500中的Me/Me,开发出了用于防治水稻害虫的新杀虫剂(13)(flufenprox,)。日本三井东压化学公司用BrF2CO代替MTI-500中的乙氧基,从而开发出一种新的拟除虫菊酯类杀螨剂(8)。通式(6)中,苯氧基苯环对位R3以氟取代,可增加相应化合物的生物活性。含氟拟除虫菊酯还有澳大利亚联邦科学与工业研究组织(CSIRO)研究的二氟环丙基类似物(14)。

据有关报道,在拟除虫菊酯分子合适位置引入氟,可延缓其抗性的发展[20],对非酯类拟除虫菊酯是否有相似规律,值得研究。

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