非酯类拟除虫菊酯开发

人气 901   2005-6-14 10:10

长期以来,人们一直认为羧酸酯是拟除虫菊酯具有杀虫活性至关重要而不可缺少的母体结构。1980年,Nanjyo和Bull等人以氰戊菊酯为原型,用肟醚代替酯基合成了不含酯结构的拟除虫菊酯—肟醚菊酯。1982年三井公压化学公司则合成了只含碳氢氧三元素的醚类化合物,它仍具有拟除虫菊酯类农药的类似活性。所有这些化学结构上的改进,打破了拟除虫菊酯农药必须有酯结构的一般认识,开拓出另一个农药品种新领域。其实在拟除虫菊酯的非酯结构改造中,研究者已把研究扩大到脂肪酮、烯烃、烷烃为母体的新型活性化合物上。1980年,J.H.Paul报道了7个酮类化合物结构的拟除虫菊酯杀虫剂,这些化合物对南方粘虫、象鼻虫等有效。Kotssuta则报道了一类分子中心部分为饱和烃结构的具有杀螨活性的新杀虫剂,相当于醚菊酯(MTI-5),药效优于MTI-5。1986年,Elliott等报道了结构中心部位包含烯键的新杀虫剂,具有高效、低毒、安全和无药害的特点,对蚊虫、蝇、蜚蠊、叶蝉、烟夜蛾、白蚁、木螟等有效。1984年,日本住友公司合成了以苯基异戊酸酯或醚菊酯为母体的含硅原子的杀虫剂,德国赫司特公司也开发出了硅醚菊酯。

上述肟醚、醚、酮、烃基等代替拟除虫菊酯的酯基以及含硅原子化合物有拟除虫菊酯杀虫活性,使拟除虫菊酯农药的化学结构范畴扩大到非常广泛的范围。

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