四溴菊酯(tralomrthrin)和氯溴菊酯(tralocythrin,CGA-74055)的合成

人气 956   2005-6-14 10:10

1976年据日本报道:菊酸侧链上卤取代后合成苄呋菊酯类似物,它们的药效是F≥Cl>Br;但另有报道:在对家蝇和辣根猿叶虫的药效试验中,苄呋菊酯侧链上Cl-和Br-取代酯的毒力,一般高于F-取代酯。又据文献资料报道:用对DDT敏感的家蝇品系实验,若以除虫菊素的毒力为1,则溴苄呋菊酯为28,氟苄呋菊酯的毒力为84,氟取代物的毒力,几乎是溴取代物的3倍。

1978年法国Roussel-Ucalf公司开发了四溴菊酯(tralomrthrin)、瑞士汽巴-嘉基公司开发出氯溴菊酯(tralocythrin,CGA-74055)。

四溴菊酯由溴氰菊酯或敌杀死加溴而得。性质稳定,持效期长,比溴氰菊酯的药效要高,毒性也比较溴氰菊酯略高,它在生物体内可以脱溴变为溴氰菊酯或敌杀死。氯溴菊酯是由二氯菊酰氯加溴和酯化而得,或由氯氰菊酯溴化制取。在生物体内降解后释放出氯氰菊酯,残效期较长,其作用特点与四溴菊酯、顺式氯氰菊酯类似。

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